Epalrest 50mg
( Ảnh minh họa)

Epalrest 50mg

Cập nhậtThứ bảy, 22/03/2014 - 15:27 Lần xem815 lượt Giá tham khảoLiên hệ
Nhà thuốc
Hân hạnh đồng hàng cùng dược sĩ Thuốc mới !
Mô tả khác

EPALREST 50 mg

Rx

Thuốc này chỉ bán theo đơn của bác sỹ.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dung.

Nếu cần thêm thông tin chi tiết xin hỏi bác sỹ hoặc dược sỹ.

Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng.

EPALREST 50 mg


(Viên nén bao phim)

Trình bày


EPALREST trình bày ở dạng viên bao phim hình tròn, màu trắng. Mỗi viên chứa 50 mg Epalrestat.

Chỉ định

Phòng ngừa và điều trị các biến chứng thần kinh do tiểu đường: Cải thiện các triệu chứng chủ quan đi kèm các tổn thương thần kinh ngoại vi (cảm giác tê bì, đau buốt), rối loạn cảm giác rung, thay đổi bất thường nhịp tim (khi có trị số glycohemoglbin cao).

Liều lượng và cách dùng


EPALREST được dùng đường uống, liều thông thường với người lớn 50mg/lần, 3 lần/ngày, uống trước khi ăn.

Liều lượng có thể được điều chỉnh tùy thuộc tình trạng bệnh tật, tuổi tác. Thời gian điều trị tối thiểu để đạt được hiệu quả của Epalrestat là 12 tuần.

Chống chỉ định


Chống chỉ định cho bệnh nhân quá mẫn cảm với Epalrestat.

Lưu ý/Thận trọng khi sử dụng

Hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập ở những bệnh nhân biến chứng thần kinh ngoại vi do tiểu đường có thay đổi không có khả năng hồi phục, do đó những bệnh nhân này cần được theo dõi trong quá trình sử dụng thuốc, có thể thay thế phương pháp điều trị khác thích hợp hơn nếu hiệu quả điều trị chưa được ghi nhận sau khi sử dụng thuốc trong 12 tuần.

Việc sử dụng Epalrestat ở bệnh nhân suy gan hoặc thận chưa được đánh giá đầy đủ, tuy nhiên nồng độ men gan tăng có thể gia tăng nồng độ creatinin huyết thanh và ure huyết.

Khi sử dụng thuốc nước tiểu có thể biến màu thành nâu vàng hoặc đỏ, tuy nhiên không ảnh hưởng tới sức khỏe.

Tương tác thuốc


Chưa có tương tác thuốc được báo cáo.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Epalrestat không nằm trong danh mục thuốc chống chỉ định cho phụ nữ mang thai, cần cân nhắc sử dụng thuốc khi lợi ích điều trị vượt trội hơn nguy cơ rủi ro có thể xảy ra đối với thai do việc sử dụng thuốc. Cần tránh sử dụng thuốc khi cho con bú.

Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng không mong muốn đã được báo cáo ở 129 (2.5%) trong tổng số 5249 bệnh nhân. Các triệu chứng được báo cáo cụ thể bao gồm: Rối loạn chức năng gan (23.2%), buồn nôn và/hoặc nôn (10.6%), dạ dày khó trị (7.7%), nổi ban ở da (4.9%), rối loạn chức năng thận (2.8%), tê bì (4.2%), phù (4.9%), tiêu chảy (5.6%), các triệu chứng không đặc hiệu khác (51%). Không có trường hợp nào xảy ra ở mức độ nặng,phát ban

Đặc điểm dược lực


Epalrestat là chất ức chế thuận nghịch, không cạnh tranh men khử aldose, một men tham gia vào tiến trình polyol. Trong điều kiện đường bình thường, hầu hết glucose tế bào được phosphoryl hóa thành glucose-6-phosphate bởi enzyme hexokinase. Khoảng 3% lượng glucose không phosphoryl hóa chuyển hóa theo tiến trình polyol thành sorbitol bởi men khử aldose với sự có mặt của nicotinamideadenosine dinucleotide phosphate (NADPH). Sorbitol sau đó được chuyển thành fructose bởi enzyme sorbitol dehydrogenase với sự tham gia đồng thời của dạng oxy hóa của nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+). Trong điều kiện đường cao tiến trình polyol được gia tăng và chiếm tới trên 30% sản phẩm chuyển hóa glucose.

Các nghiên cứu cho thấy việc tăng cường hoạt tính tiến trình polyol gây lên một chuỗi các mất cân bằng chuyển hóa có thể làm tăng các biến chứng vi mạch kéo dài do tiểu đường như bệnh lý thần kinh, mắt và thận, cũng như các biến chứng mạch lớn bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Tình trạng tăng đường và tăng hoạt tính khử aldose gây ra quá trình tích lũy sorbitol và tăng tính thấm tế bào, gây thiếu myo-inositol. Từ đó làm giảm hoạt tính sodium-potassium adenosine triphosphate và làm thay đổi chuyển hóa tế bào và cấu trúc màng. Sự mất cân bằng oxy hóa-khử xảy ra do tăng tỷ lệ NADPH:NAD+ có thể làm hoạt hóa protein kinase C và hình thành các gốc oxy hoạt tính và các sản phẩm sacarit hóa. Sự hoạt hóa protein kinase C gia tăng biểu hiện bề mặt của các phân tử gắn kết nội mạc, từ đó có thể gia tăng quá trình xơ vữa động mạch.

Việc ức chế men khử aldose có thể khắc phục các rối loạn chuyển hóa liên quan đến tiến trình polyol và bệnh học của các biến chứng do tiểu đường.

Đặc điểm dược động học

Theo các tài liệu hướng dẫn sử dụng được cấp phép cho Epalrestat, nồng độ tối đa trong huyết tương là 3.9µg/ml đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống liều 50mg sau khi ăn ở người khỏe mạnh, diện tích đường cong nồng độ-thời gian (AUC0~¥) là 6.4 µg-hour/ml. Chuyển hóa của thuốc xảy ra ở gan theo các phản ứng pha 1 và pha 2. Trong quá trình chuyển hóa pha 1, Epalrestat được chuyển hóa bởi quá trình hydroxyl hóa thành hai sản phẩm chuyển hóa là các hợp chất dạng monohydroxy và dihydroxy. Các enzyme tham gia vào quá trình chuyển hóa pha 1 chưa được xác định rõ. Các chất chuyển hóa pha 1 sau đó được chuyển hóa bởi các phản ứng trong pha 2 tạo ra các dạng liên kết glucuronide và sulfate. Epalrestat nguyên dạng không chuyển hóa được bài tiết vào nước tiểu cùng với dạng liên hợp sulfate của 2 sản phẩm chuyển hóa. Epalrestat có tỷ lệ liên kết protein cao là 90.1%. Chưa có nghiên cứu về dược động học của Epalrestat tiến hành trên bệnh nhân suy gan hoặc thận, trên bệnh nhân tiểu đường hoặc bênh nhân cao tuổi. Chưa có tương tác thuốc nào với Epalrestat được báo cáo.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô mát, tránh ánh sang.

Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất

Quy cách bao gói

Hộp 2 vỉ, mỗi vỉ 14 viên nén bao phim.
CHÀO MỪNG QUÝ ĐỘC GIẢ ĐÃ ĐẾN VỚI THUOCMOI.COM.VN
Website là nơi trao đổi ý kiến và phổ biến tin tức tài liệu y dược.
Những thông tin trên website chỉ mang tính chất tham khảo, Không tự ý áp dung.
BẠN CÓ SỨC KHỎE THÌ CÓ TỚI 1 000 ĐIỀU ƯỚC.
BẠN KHÔNG CÓ SỨC KHỎE THÌ CHỈ CÓ MỘT ĐIỀU ƯỚC DUY NHẤT LÀ SỨC KHỎE


Hân hạnh đồng hành cùng dược sĩ Thuốc mới !
Mọi thư từ ý kiến đóng góp xin gửi về Email : thuocmoi.com.vn@gmail.com

0968 268 183  không hỏi  giá                 -      (04) 6683 6666 hỏi giá

Chuyển sang sử dụng phiên bản cho mobile

Chịu trách nhiệm chính:
Dược sĩ: Nguyễn Văn Khanh
Cố vấn chương trình:
Bác sĩ: Nguyễn Thị Lan
Bác sĩ: Nguyễn Văn Dũng

Dược sĩ: Ngô Văn Đức

Dược sĩ: Đào Trường Linh